banner 728x250

Target Baru: Obat Anti Malaria

  • Share
Obat anti malaria
banner 468x60

Malaria, yang menyerang lebih dari 200 juta orang di seluruh dunia, adalah penyakit yang mengancam jiwa. Obat anti malaria yang ada dapat mengobati infeksi, namun parasit penyebab Malaria telah berkembang menjadi resistensi terhadap banyak dari mereka.

Enzim yang disebut ‘asetil-KoA sintetase’ sangat penting untuk kelangsungan hidup parasit. Menurut ilmuwan MIT, enzim ini bisa menjadi target potensial berikutnya untuk obat Malaria.

banner 336x280

Terlebih lagi, para ilmuwan juga telah mengidentifikasi dua senyawa yang dapat memblokir enzim ini. Senyawa ini dapat digunakan dalam mengembangkan obat malaria yang efektif.

Jacquin Niles, seorang profesor teknik biologi di MIT, mengatakan, “Senyawa ini memberikan titik awal yang memungkinkan untuk pengoptimalan dan pemahaman bahwa target dapat dibius, berpotensi oleh molekul lain dengan sifat farmakologis yang diinginkan.”

“Kami telah memiliki beberapa obat anti malaria yang efektif , tetapi akhirnya resistensi menjadi masalah, jadi tantangan besar adalah menemukan obat efektif berikutnya tanpa segera mengalami masalah resistensi silang.”

Para ilmuwan mengidentifikasi kedua obat ini di layar obat skala besar pada tahun 2018 yang muncul untuk memblokir enzim ini. Memahami mekanisme kandidat obat tersebut dapat membantu para ilmuwan selama optimasi dan mengungkap potensi kelemahan di awal proses.

Dengan menggunakan berbagai teknik eksperimental, para ilmuwan menemukan target dari dua senyawa.

Dalam salah satu percobaan, para ilmuwan menghasilkan versi resisten dari Plasmodium falciparum dengan berulang kali mengekspos mereka ke obat. Setelah mengurutkan genom parasit ini, ditemukan bahwa mutasi pada enzim yang disebut asetil-CoA sintetase membantu mereka menjadi resisten.

Dalam penelitian lain seperti profil metabolik, pengeditan genom, dan diferensial sensitisasi menggunakan knockdown bersyarat ekspresi protein target, para ilmuwan menegaskan bahwa kedua senyawa menghambat enzim ini.

Baca juga:  Air Dalam Kemasan Ini 3.500 Kali Lebih Buruk Daripada Air Keran

Enzim yang disebut Acetyl-CoA synthetase mempercepat produksi asetil-CoA, molekul yang terlibat dalam banyak fungsi seluler. Studi baru ini menunjukkan bahwa salah satu kandidat obat mengikat situs pengikatan enzim untuk asetat, sementara yang lain memblokir situs pengikatan CoA.

Para ilmuwan juga menemukan bahwa dalam sel Plasmodium falciparum, asetil -CoA sintetase terletak terutama di nukleus. Bukti ini dan bukti lainnya membuat mereka menyimpulkan bahwa enzim tersebut terlibat dalam asetilasi histon.

Para ilmuwan mencatat, “Obat malaria yang ada tidak menargetkan asetil- CoA sintetase. Tampaknya senyawa yang diidentifikasi secara istimewa berikatan dengan versi enzim yang ditemukan dalam parasit malaria , menjadikannya kandidat obat potensial yang baik.”

Charisse Florida Pasaje, seorang postdoc senior di MIT, berkata, “Penelitian lebih lanjut perlu dilakukan untuk menilai potensinya terhadap garis sel manusia, tetapi ini adalah senyawa yang menjanjikan, dan asetil-KoA sintetase adalah target yang menarik untuk didorong ke dalam antimalaria. pipa penemuan obat.”

Referensi Jurnal:
  1. Robert L.Summers dkk. Kemogenomik mengidentifikasi asetil-koenzim A sintetase sebagai target untuk pengobatan dan pencegahan malaria. DOI: 10.1016/j.chembiol.2021.07.010

Baca selengkapnya

banner 336x280
banner 120x600
  • Share